Los excipientes de medicamentos (II)

 


Ver anterior:
Los excipientes de medicamentos (I)





  
¿Cuáles son los tipos de excipientes? 
Dentro de ellos tenemos a los siguientes:

1. Absorbente: Sustancia que tiene gran tendencia a fijar moléculas de agua que solubilizan el principio activo, como la lactosa, el almidón o el fosfato cálcico. Sustancia, generalmente sólida, capaz de atraer y retener sobre su superficie moléculas o iones de otra sustancia. 
2. Agentes de recubrimiento: Sustancias diversas que pueden formar parte de una o varias capas de mezclas. Pueden ser resinas naturales o sintéticas, gomas, gelatina, sustancias de carga inactivas e insolubles, azúcares, plastificantes, polioles, ceras, colorantes y, en algún caso, aromatizantes.  
3. Agentes tensioactivos: Deben ser no iónicos y usarse en pequeñísimas cantidades. Los más utilizados son: fosfolípidos como la lecitina, polisorbatos como el Tween, monooleatos de sorbitán como el Span, éteres de polioxietileno, aceites de ricino polioxietilenados... 
4. Aglutinantes: Son sustancias que unen las partículas entre sí (acción cohesiva) cuando la mera presión no basta para mantenerlas agrupadas en gránulos. Además, aumentan la resistencia a la rotura de los comprimidos, pero reducen su velocidad de disolución. Aunque pueden utilizarse en seco, en general se agregan a la formulación en solución o dispersión para garantizar una distribución más homogénea. 
5. Antioxidante: Inhibidor de oxidación. Agente cuya intervención frena la degradación por oxidación y asegura un mejor envejecimiento de los productos, aumentando su duración. 
6. Antiséptico: Es el agente o el medicamento capaz de destruir gérmenes patógenos u oponerse a su proliferación en el exterior o el interior del organismo. 
7. Aromatizantes: Son productos simples o compuestos que se incorporan a la formulación para enmascarar o mejorar las características organolépticas de sabor y olor. La carboximetilcelulosa se utiliza para facilitar la dispersión. 
8. Colorantes: Son sustancias que se añaden a los medicamentos sólo con el propósito de darles color. No deben ser tóxicos ni tener actividad farmacéutica, y no deben emplearse para enmascarar la baja calidad del producto. Pueden ser naturales o sintéticos. 
9. Conservantes: Son sustancias que se añaden a las formas farmacéuticas no estériles para protegerlas del crecimiento microbiano o de los microorganismos que se introducen de modo inadvertido durante o después del proceso de manufactura. En el caso de los artículos estériles envasados en recipientes de dosis múltiple, se agregan dichos conservantes para inhibir el crecimiento de microorganismos que podrían ser introducidos por la repetida extracción de dosis individuales. 
10. Correctivo: Tiene por objeto mejorar el sabor del preparado que se administra por vía bucal.  
11. Diluyentes: Son sustancias con función de relleno, sin actividad farmacológica, utilizadas para alcanzar el tamaño deseado de los comprimidos. Se seleccionan en función de las propiedades de compresión, la solubilidad, la capacidad absorbente, la alcalinidad o acidez, etc. Uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa, por su rapidez de disolución en agua y su agradable sabor, pero sus propiedades de deslizamiento o flujo son desfavorables. Otros excipientes de uso frecuente como diluyentes son el almidón y la celulosa microcristalina. 
12. Disgregantes: Se utilizan para acelerar la disgregación (desintegración) del principio activo en el agua y los jugos digestivos, facilitando así su disolución y absorción. Esta función la pueden ejercer en virtud de su solubilidad, mayor que la del principio activo (p. ej., cuando éste es poco hidrosoluble). También pueden actuar gracias a su capacidad de hinchamiento o esponjamiento, favoreciendo la penetración de los líquidos en el comprimido y la separación (disgregación) de los gránulos. Por último, cuando los comprimidos son efervescentes, el mecanismo de acción consiste en fomentar la liberación de gases –previamente incorporados– al contacto del comprimido con el agua, lo que conduce a su disgregación. El almidón de maíz o de patata y la croscarmelosa son disgregantes de uso frecuente. 
13. Edulcorante: Cualquier sustancia sintética desarrollada para su utilización en medicamentos, bebidas y alimentos bajos en calorías o dietéticos. Tradicionalmente, los alimentos se endulzaban con azúcar o miel; no obstante, en la elaboración moderna se usa toda una serie de edulcorantes diferentes, tanto de bulto, que se emplean en una cantidad similar a la del azúcar que sustituyen, como artificiales, que son mucho más dulces que el azúcar y se usan en cantidades muy pequeñas. 
14. Emulgente: Es cualquier sustancia que sirve para hacer emulsiones. 
15. Emulsionante: Es un compuesto que se concentra en la interfase de dos fases no miscibles, por lo general aceite y agua, reduciendo la energía libre y la tensión interfacial entre ellas. Produce una película o barrera (mecánica) alrededor de las gotitas de la fase no miscible discontinua, cuando éstas se forman, y evita su coalescencia. 
16. Endurecedor: Sustancia que se agrega a la mezcla para darle rigidez, eliminar las burbujas y facilitar el desmolde. 
17. Espesante: Son sustancias que, al agregarse a una mezcla, aumentan su viscosidad sin modificar sustancialmente sus demás propiedades, como el sabor. Proporcionan cuerpo, aumentan la estabilidad y facilitan la formación de suspensiones. 
18. Estabilizantes: Sustancias añadidas para proteger a la mezcla de la luz, la temperatura y los fenómenos oxidativos. 
19. Humectante: Sustancia que favorece el proceso en el que el líquido llega a contactar con las partículas sólidas para formar una interfase sólido-líquido. 
20. Lubricantes y deslizantes: A veces se los denomina, de manera global, agentes antifricción, pues una de sus funciones principales consiste en reducir o eliminar la fricción entre la mezcla para comprimir la superficie de las matrices y los punzones (acción antiadherente). También actúan como reguladores de flujo de la mezcla en la cámara de compresión, lo que constituye propiamente su efecto deslizante. La acción lubricante radica en la disminución de la fricción entre las partículas durante la compresión, mejorando así la transmisión de la fuerza de compresión en la masa de polvo o granulado. El lubricante más usado es el estearato de magnesio. 
21. Saborizantes: Se agregan a las formas farmacéuticas para una mayor aceptación del preparado por parte del paciente. Los saborizantes se pueden agregar para mejorar las propiedades organolépticas de un preparado insípido o para encubrir el sabor desagradable de un ingrediente activo. 
22. Solubilizantes: Por su capacidad de disolver o desleír, son sustancias que pretenden aumentar la solubilidad del principio activo. Esto se puede conseguir de varias maneras: buscando derivados más hidrosolubles del fármaco, disminuyendo el tamaño de la partícula, formando complejos hidrosolubles, usando dispersiones sólidas o añadiendo codisolventes, como la glicerina. 
23. Soluciones reguladoras de pH: Compuestos o mezclas de compuestos que cuando se encuentran en solución resisten los cambios de pH que se pueden producir al agregar cantidades pequeñas de un ácido o una base. 
24. Solventes: Toda sustancia química que puede disolver, suspender o extraer otras sustancias usualmente sin cambios químicos, ni de los solventes ni de los solutos. Pueden ser orgánicos e inorgánicos. 
25. Vehículo: Es uno de los factores más importantes de las formulaciones farmacéuticas. Se define como una sustancia (por lo general líquida) empleada como un medio para suspender o disolver el ingrediente. Los vehículos más comunes son el agua, la solución salina, el polietilenglicol, los aceites vegetales, el dimetilsulfóxido y varios solventes orgánicos. 
26. Viscosizantes: Sustancias que aumentan la estabilidad de la suspensión o facilitan la preparación de fórmulas de liberación controlada. Para ello, se usan derivados de la celulosa, gelatina hidrolizada, polivinilpirrolidona y monoestearato de aluminio.

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